配体是一种较小的信号触发分子,可以与一种叫做底物的大分子结合,从而产生某种生物效应。这两种分子结合在一起的过程称为配体结合,这是激素、神经递质和药物影响细胞的一个重要过程。配体可以被制成由生物体或人造的,但底...
配体是一种较小的信号触发分子,可以与一种叫做底物的大分子结合,从而产生某种生物效应。这两种分子结合在一起的过程称为配体结合,这是激素、神经递质和药物影响细胞的一个重要过程。配体可以被制成由生物体或人造的,但底物总是一个生物分子,或一个有机体产生的分子。通常,底物是一个靶蛋白,含有结合某些配体的特定位点。
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人体分子间作用力的解剖学模型,或分子间形成的较弱的键,为配体结合提供手段。氢键、离子键和范德华力都是用来促进配体-底物键合的。这些键的相对薄弱使得它们是可逆的,并且配体和底物在键合后不发生变化地相互分离。在极少数情况下,共价键合确实存在,配体和底物随后不会分离。亲和力是用来描述配体和底物之间的键强度的一个术语。高亲和力配体可用于诱导底物的变化,因为它们的结合强度允许它们在该位点停留更长时间。某些目标蛋白质,与通过结合激活离子通道的细胞受体一样,配体结合可更有效地与靶蛋白结合。配体结合可对靶蛋白产生多种影响,并根据结合后发生的结构变化进行分类。激动剂一词指的是与蛋白质上的一个受体位点,引起生理反应。部分激动剂与受体位点结合,但只能引起部分或不完全的反应拮抗剂也与受体结合,但根本不引起反应。这些术语是指配体结合的效力,或分子在结合时引起反应的能力。由于一个区域内受体位点有限,当存在一个以上的这些化合物时,配基结合会变得竞争。具有较高亲和力的化合物通常比亲和力较低的底物结合浓度更高的底物。配体不断地与受体结合和分离,这意味着在任何给定的时间都会有一个较小浓度的低亲和力配体结合到受体上。配体的亲和力和有效性决定了底物在它们存在时的反应。