Fulvestrant是一种用于治疗绝经后激素受体阳性转移性乳腺癌的药物。位于伦敦的制药公司阿斯利康公司(AstraZeneca plc)以Faslodex的名义销售该药。美国食品和药物管理局(FDA)负责监管该国的药品,fulvestrant于2002年4月25...
Fulvestrant是一种用于治疗绝经后激素受体阳性转移性乳腺癌的药物。位于伦敦的制药公司阿斯利康公司(AstraZeneca plc)以Faslodex的名义销售该药。美国食品和药物管理局(FDA)负责监管该国的药品,fulvestrant于2002年4月25日获得批准。

孕妇不应服用fulvestrant。激素受体阳性转移性乳腺癌被定义为依赖激素使肿瘤增殖并扩散到身体其他部位的乳腺癌。在fulvestrant的情况下,它对雌激素起作用,后者是原发性女性性激素。作为雌激素受体拮抗剂,它可以阻断生长中的癌细胞的激素活性。

头晕和头痛是fulvestrant最常见的副作用之一。fulvestrant尤其适用于至少12年没有月经出血的乳腺癌患者连续几个月。当其他药物不能有效阻止雌激素时,人们会转而使用这种药物。这包括三苯氧胺,一种同时起到雌激素受体拮抗剂作用的品牌,阿斯利康也生产和销售他莫昔芬,它是绝经前妇女激素受体阳性乳腺癌的标准抗雌激素药物。然而,与fulvestrant不同的是,它也起到了激动剂的作用,这意味着它通过与受体结合来触发细胞的反应。这与拮抗剂的作用相反,它实际上阻断了激动剂的作用。Fulvestrant是一种250毫克的溶液,装在5毫米的注射器里。给药需要肌肉注射500毫克的剂量这个过程持续一到两分钟,包括用注射器在臀部两侧注射。在第一个月进行三次,间隔两次14天,在随后的每个月都有一次。它的生物半衰期——药物失去一半药效的时间被记录为40天。这种药物产生了将近二十种副作用。最常见的副作用包括食欲减退、便秘、腹泻、头晕、头痛、恶心、出汗,胃痛和呕吐。更严重的副作用需要医生立即治疗,包括胸痛、皮疹、呼吸困难和上半身肿胀。FDA将fulvestrant归类为妊娠D类,对孕妇造成胎儿风险。这意味着即使医生可以推荐使用,市场报告、调查或人体对照研究都有明显的人类胎儿风险证据。妊娠D类是美国食品和药物管理局(FDA)胎儿风险分类系统中较严重的一类,仅次于X类。

便秘和腹泻是fulvestrant常见的副作用。