什么是格达那霉素(Geldanamycin)?

格尔达霉素是一种抗生素药物,对人体有相当大的毒性。这种药物似乎对防止某些感染性生物的生长有好处,肿瘤治疗领域的研究人员认为,药物在体内的特殊作用可能有助于治疗肿瘤的生长,由于格达那霉素的内在毒性,为了研究目的,人...
格尔达霉素是一种抗生素药物,对人体有相当大的毒性。这种药物似乎对防止某些感染性生物的生长有好处,肿瘤治疗领域的研究人员认为,药物在体内的特殊作用可能有助于治疗肿瘤的生长,由于格达那霉素的内在毒性,为了研究目的,人们已经制作了一些带有一些微调的合成拷贝。由于抗生素格尔达霉素的内在毒性,人们为了研究目的而生产了一些经过微调的合成拷贝。盖达霉素于1970年首次被发现,它是一种叫做链球菌的细菌的天然产物通过对这种分子的科学研究,科学家发现这种物质可以对病毒的复制产生有益的影响。单纯疱疹病毒是一种具有抗生素活性的感染性生物。研究还发现了这种物质是如何在体内发挥作用的这种物质在其他情况下是一种很有吸引力的药物。它直接作用于一种叫做热休克蛋白90(Hsp90)的分子上,阻止它正常工作。这种蛋白质在人体中很常见,它充当各种其他分子的守护者。其中一些分子参与细胞的生长和复制,是肿瘤细胞和单纯疱疹病毒感染所必需的一种过程。阻断这种蛋白可以减少病毒的复制,因为病毒需要劫持宿主细胞的机器来帮助病毒粒子自我繁殖。与用来对抗细菌或真菌的抗生素相比,针对病毒的抗生素很少它还可以潜在地阻止癌细胞的复制,因为hsp-90不能帮助促进复制的分子。对于医学研究人员来说,格尔达霉素本身的主要问题是它对人体毒性非常大,会严重损害肝脏。它也不溶于水,这会导致并发症制造注射剂和其他液体药物产品。科学家们决定在结构上稍作调整,而不是仅仅专注于格达那霉素,而是对分子的结构做一些小的调整。这些小的改变往往是分子中被称为17个取代基的部分的不同,通常,合成类似物的名字是与17个取代基上存在的调整类型有关,例如17烯丙基氨基脱甲氧基格达霉素(17-AAG)。截至2011年,有关这些药物抗肿瘤或病毒感染的有效性的研究正在进行中。
  • 发表于 2020-09-22 16:59
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  • 分类:医疗卫生

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