阿片受体是一种G蛋白偶联受体,在这种受体中,细胞外的蛋白质激活激活细胞内的一系列化学通路。阿片受体是分子或位点,在体内被阿片类物质激活。这些位点是在20世纪70年代早期研究阿片类药物如何在人体内发挥作用时被发现...
阿片受体是一种G蛋白偶联受体,在这种受体中,细胞外的蛋白质激活激活细胞内的一系列化学通路。阿片受体是分子或位点,在体内被阿片类物质激活。这些位点是在20世纪70年代早期研究阿片类药物如何在人体内发挥作用时被发现的,但在消化道等低浓度的地方也有发现,有许多阿片类物质能够激活受体部位,包括人体系统产生的内源性阿片类物质,如内啡肽和脑啡肽,以及外部实验室制造的阿片类药物,就像氢可酮和吗啡一样。

麻醉品使用者通常会随着时间的推移产生更多的阿片受体,这意味着他们需要更多的药物来达到同样的效果。阿片受体抑制了人体系统内兴奋性通路中冲动的传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺,以及P物质通路,它们都与痛觉和幸福感有关。阿片受体进一步分为μ受体、δ受体和κ受体。所有这些受体虽然表现出不同的作用模式,但有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的,它存在于大多数细胞的质膜上。

所有的阿片类止痛药,无论是合法的还是非法的,都会使使用者面临上瘾的特殊风险。mu、delta和kappa名称的不同作用与其说是由于钾泵激活后的细胞反应不同,而是由于受体的解剖位置例如,位于脊髓和大脑中的阿片受体在中枢神经系统中表现出镇痛作用,而呼吸和消化道中的阿片受体则抑制消化和咳嗽反应等其他活动腺苷酸环化酶对一种常见酶腺苷酸环化酶的抑制作用。最初的化学反应后,随后的化学级联反应减少了相关信息流到大脑中的处理中心。患有阿片类药物戒断的人没有足够的阿片剂物质来抑制这些兴奋性途径,导致激动和过度的疼痛反应。

呼吸和消化道中的阿片受体抑制咳嗽反应。对阿片受体的研究大多集中在mu受体上。这种受体的刺激与强烈的快感和兴奋感有关平静。这种反应被认为部分是由于mu受体与多巴胺和γ-氨基丁酸(GABA)神经递质系统的交叉反应。人体产生的阿片类物质与mu受体结合的麻醉剂吗啡相似,吗啡通常是在运动中产生的。

吗啡与阿片受体结合,减缓疼痛并引起快感。

在脊髓和大脑中大量发现阿片受体

氢可酮通过与全身阿片受体结合来减轻疼痛。