什么是药代动力学(Pharmacokinetics)？

当药物用于治疗或预防疾病时，剂量必须达到所需的浓度，但仍保持在血液中不会造成过度毒性的水平。决定这一点的过程统称为药代动力学。这包括药物在体内的吸收研究，药物在体内的分布、代谢和排泄，使药物从体内排出。许多因...

当药物用于治疗或预防疾病时，剂量必须达到所需的浓度，但仍保持在血液中不会造成过度毒性的水平。决定这一点的过程统称为药代动力学。这包括药物在体内的吸收研究，药物在体内的分布、代谢和排泄，使药物从体内排出。许多因素都会导致药物的药代动力学发生变化，包括年龄、性别、体重和医疗条件。有时，药代动力学被称为临床药代动力学肝病，如肝硬化或肝炎，会降低人体代谢药物的能力除了静脉注射，它必须通过生物膜被吸收才能到达血液。通常，这是指从胃肠道吸收的口服药物。吸收后到达血液的剂量百分比称为生物利用度酒精引起的肝脏损伤会降低机体代谢药物的能力，这是口服药物量少的最常见原因生物利用度是第一次通过代谢。所有从胃肠道吸收的药物首先通过肝脏在这里，药物在到达血液之前会被显著分解或代谢。其他导致口服生物利用度降低的原因包括胃酸破坏药物和抑制食物吸收。有些药物具有饱和吸收，即一次只能吸收一定量的药物

一些器官有分解药物的能力，包括肾脏。一旦药物进入血液，分布体积（Vd）是一种指示药物在血液外分布的程度，它是药物在体内的数量与血液中浓度之间的数学关系，是一种虚拟的而非生理的体积并表示在任何时间点体内所有药物所需的容量。实际上，Vd用于计算药物的装载剂量。这是药物在血液中迅速达到有效浓度的量。如果你愿意的话，这是完全充满油箱的剂量。Vd大的药物的装载剂量比小Vd的药物的装载剂量要大药物的半衰期是指血液中的浓度降低一半所需的时间，通常用小时表示，但对某些药物来说，它可能是几分钟的问题，也可能长达几天半衰期是在决定给药的频率时考虑的。半衰期越长，药物的使用频率就越低。人体内的几个器官都有分解药物的能力，这就是药物新陈代谢。具有代谢能力的器官包括肝脏、肾脏、胃肠道，还有肺。甚至血液中也含有能代谢药物的酶。肝脏中代谢药物的酶早在人类有意识地服药之前就已经进化出来了。这些酶能使无意中摄入的毒素失活，由于许多药物都是天然物质的衍生物，它们也容易被肝酶分解。肝病，如肝硬化或肝炎，会降低人体代谢药物的能力肝脏代谢有两个独立的过程：第一阶段反应和第二阶段反应。第一阶段反应通常使药物失活或解毒。在失活之后，第二阶段反应会增加使药物更易水溶性的分子。这有助于药物通过肾脏的排出肝脏中最常见的Ⅰ期酶被称为细胞色素P450酶。有些药物可以增加肝脏产生这些酶，导致血液中代谢药物浓度降低，这称为酶诱导，其他药物可抑制细胞色素P450酶，这些药物被称为酶抑制剂，它们可能导致代谢药物浓度增加药代动力学的最后一步是从体内清除药物，也称为排泄或清除。对大多数药物来说，清除率是一个恒定的因素，而不管体内还有多少药物。这称为线性药代动力学。然而，对于某些药物，清除率是饱和的，通常是因为代谢酶可以一次只能分解一定量的药物。具有饱和代谢和/或清除率的药物表现出非线性的药代动力学。药物的清除主要通过肾脏完成。失活的药物被排泄到尿液和排出体外。由于年龄或糖尿病或高血压等疾病，肾功能下降会降低身体排除药物的能力。肝脏也会将药物排出体外，通常通过粪便排出胆汁

体内激素水平的变化可能触发酶诱导。