什么是内皮素受体拮抗剂(Endothelin Receptor Antagonist)？

一种内皮素受体拮抗剂阻断了对平滑肌和器官内皮素受体位点的访问。内皮素-1是三种内皮素氨基酸肽之一，有两种亚型共同调节血压。研究人员开发了这些药物，使这两种亚型的作用无效，确保血管舒张。使用药物时发生肝损伤的可...

一种内皮素受体拮抗剂阻断了对平滑肌和器官内皮素受体位点的访问。内皮素-1是三种内皮素氨基酸肽之一，有两种亚型共同调节血压。研究人员开发了这些药物，使这两种亚型的作用无效，确保血管舒张。使用药物时发生肝损伤的可能性需要密切监视。

研究人员认为内皮素-A在触发高血压中起主要作用。血管组织的内皮细胞产生内皮素-1和内皮素A（ET-A）和内皮素B（ET-B）亚型。ET-A与位于平滑肌末端的内皮素A受体位点结合，导致血管收缩，同时促进细胞繁殖。这种物质还与一种称为Gq的蛋白质结合，引起细胞内肌浆网释放钙的化学过程。钙含量的增加也会引起血管收缩，血管痉挛，科学家还指出，这种肽会导致充血性心力衰竭和肺动脉高压（PAH）。高血压通常被称为高血压。内皮素B与ET-B受体结合，随后的研究表明，在正常条件下，一氧化氮的生成会引发血管扩张，这两种亚型通过在需要时交替执行任务来维持足够的循环。研究人员认为ET-A是高血压（通常称为高血压）背后病理学的关键科学家们现在认为，在某个时刻，ET-A和ET-B之间的平衡出现了偏差，药物研究人员开发了选择性内皮素受体拮抗剂和非选择性（波生坦）内皮素受体拮抗剂和非选择性（波生坦）内皮素受体拮抗剂药物。医生可将其中任何一种药物作为治疗多环芳烃的药物之一。安布里森坦主要是抑制获得ET-A受体位点，而波生坦则抑制A和B两个位点的通路。通过阻断受体位点，这两种药物都能阻止导致高血压的化学反应，确保血管肌肉松弛和血压降低。研究表明，服用内皮素受体拮抗剂的个体出现肝损害或衰竭的风险增加。在接受药物处方之前，患者要进行肝酶检测，以确定肝功能的基线值。患者开处方后，每月对其肝功能进行检测。如果检测显示肝转移酶水平升高，可能会停止用药。出现食欲不振、恶心、黄疸和右侧压痛的患者，伴有深色尿液和浅褐色大便应咨询医生。由于存在先天缺陷的风险，内皮素受体拮抗剂药物也不推荐用于孕妇。经常报告的与药物相关的副作用包括头痛、皮肤潮红，以及因体液潴留引起的足踝肿胀，患者也可能会出现贫血、精子数量减少和呼吸道感染。