什么是曲格列酮(Troglitazone)？

噻唑烷二酮（TZD）药物类别的成员，其预期用途为曲格列酮，也称为Rezulin®、Resulin和Romozin™，通过靶向过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs），作为一种抗糖尿病和抗炎药。该药于20世纪90年代末推出，由医生口服，通常从每天200毫克开...

噻唑烷二酮（TZD）药物类别的成员，其预期用途为曲格列酮，也称为Rezulin®、Resulin和Romozin™，通过靶向过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs），作为一种抗糖尿病和抗炎药。该药于20世纪90年代末推出，由医生口服，通常从每天200毫克开始，并根据需要增加100-200毫克的剂量。虽然它曾经被认为可以改善肝脏、肌肉和脂肪组织的作用，但曲格列酮的市场存在时间很短。到2000年春天，制造商已经自愿停止了该药的进一步生产

曲格列酮最初被认为可以改善肝脏功能，但后来发现该药可能会影响肝脏毒性曲格列酮由一家日本公司Daiichi Sankyo Co.，Ltd.开发。1997年1月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准后，该药物通过Parke Davis进入美国主流生产。在获得批准之前，美国食品和药物管理局（FDA）的医务官John Gueriguian检查了Troglitazone，反对批准，因为这种药物具有影响肝脏毒性的能力。

到2000年春天，在出现肝毒性问题后，制造商自愿停止了曲格列酮的进一步生产噻唑烷二酮类药物，也被称为格列酮，主要用于治疗2型糖尿病。ppar从游离脂肪酸和二十烷酸中吸引配体，二十碳五烯酸是通过20种碳必需脂肪酸（EFA）氧化而产生的信号分子。处理炎症和免疫的身体系统和部分中枢神经系统由EFA控制。二十碳酸是促炎症物质，存在于ω-3和ω-6脂肪酸中PPARs是一组核受体蛋白，其功能是作为转录因子调节基因的表达，然而，当曲格列酮和其他TZD药物靶向PPARs时，发现它们不仅增加肝脏毒性，而且其抑制免疫系统的能力可引起特异性反应，从而导致药物性肝炎1997年12月，当人们知道曲格列酮对肝脏的不良影响后，英国将其从市场上撤出。美国在2000年将该药从市场上清除，不久之后，菲律宾、澳大利亚和日本也纷纷效仿为了减轻炎症，人们发现了这种药物更有害的影响，帕克·戴维斯于2000年3月21日自愿停止生产这种药物

噻唑烷二酮类药物，也称为格列酮，主要用于治疗2型糖尿病。