什么是磷酸二酯酶(Phosphodiesterase)？
磷酸二酯酶是一种对核酸链的磷酸键断裂进行催化的酶，如DNA或RNA。许多酶都能进行这种反应。然而，这个术语通常被用来指那些能在细胞内传递信号的环核苷酸的磷酸二酯酶被称为环核苷酸磷酸二酯酶（PDEs），磷酸二酯酶抑制剂可作...
磷酸二酯酶是一种对核酸链的磷酸键断裂进行催化的酶，如DNA或RNA。许多酶都能进行这种反应。然而，这个术语通常被用来指那些能在细胞内传递信号的环核苷酸的磷酸二酯酶被称为环核苷酸磷酸二酯酶（PDEs），磷酸二酯酶抑制剂可作为药物使用，磷酸二酯酶抑制剂可用于治疗哮喘。核苷酸是一种含有氮的芳香基、核糖或脱氧核糖的糖和磷酸基的化合物。DNA和RNA都是长的核苷酸链，每个核苷酸与下一个核苷酸顺序相连，是聚合物。磷酸键连接是这些核苷酸链聚合的重要组成部分。环核苷酸有两个磷酸基，在两个不同的地方与一个核糖基相连。这使化合物环状，磷酸二酯酶抑制剂的副作用包括头痛。所有细胞中的两个环状核苷酸分别是腺嘌呤和鸟嘌呤，它们分别有一个腺嘌呤和鸟嘌呤。这些化合物在许多不同的细胞过程中起反应它们被称为次级信使，第一个信号通过激素或神经递质的结合从细胞外传递出去，然后这种结合触发cAMP或cGMP浓度的增加，从而大大放大了原始信号的大小
磷酸二酯酶抑制剂可用于治疗支气管炎。环核苷酸磷酸二酯酶通过切割保持核苷酸循环的磷酸键来降解环核苷酸。这称为磷酸二酯酶键断裂，并引起环核苷酸的降解。这种降解调节化合物信号的持续时间、定位和振幅。
被诊断为充血性心力衰竭的患者可以接受米力农（一种磷酸二酯酶抑制剂）的静脉治疗。这类疾病有很多种到2010年，已知哺乳动物有11个环核苷酸磷酸二酯酶基因家族。基因为蛋白质生产提供了蓝图，据估计，哺乳动物细胞中有50多种不同的环磷酸二酯酶蛋白，磷酸二酯酶抑制剂的副作用可能包括恶心或腹部不适，包括它们的生化特性和它们能作用的环核苷酸。这些是将它们归为家族的标准的一部分。有些只降解cAMP，而其他PDE只影响cGMP，其他PDE可降解这两种环状核苷酸。
磷酸二酯酶抑制剂的副作用包括低血压。受这些酶影响的反应的多样性使其成为药物治疗的有希望的靶点。对PDE的抑制延长了反应的持续时间由环核苷酸介导最突出的环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂是影响家族5的，它抑制cGMP降解。这些药物有西地那非，更著名的是伟哥®；他达拉非，也称为Cialis®；和伐地那非，这组磷酸二酯酶抑制剂用于治疗男性勃起功能障碍，以及最近治疗高血压等其他疾病，家族三抑制剂用于治疗急性心力衰竭。这种酶能增加cAMP的活性并被cGMP抑制。这些药物是米力农，商标是Primacor™，和inamrinone，也称为Inocor®。与Pletal®一样，西洛他唑是这一类中的另一种药物，用于治疗外周动脉疾病。许多新发现的环核苷酸磷酸二酯酶家族的功能尚不清楚。最近的工作已确定炎症是一个调节领域，可能涉及这些酶。这表明，当对这些酶的生物化学和功能有了更好的了解时，疾病干预的靶点将会更多。磷酸二酯酶作为男性勃起功能障碍的一种治疗手段在市场上销售。
磷酸二酯酶抑制剂可用于治疗支气管炎。环核苷酸磷酸二酯酶通过切割保持核苷酸循环的磷酸键来降解环核苷酸。这称为磷酸二酯酶键断裂，并引起环核苷酸的降解。这种降解调节化合物信号的持续时间、定位和振幅。被诊断为充血性心力衰竭的患者可以接受米力农（一种磷酸二酯酶抑制剂）的静脉治疗。这类疾病有很多种到2010年，已知哺乳动物有11个环核苷酸磷酸二酯酶基因家族。基因为蛋白质生产提供了蓝图，据估计，哺乳动物细胞中有50多种不同的环磷酸二酯酶蛋白，磷酸二酯酶抑制剂的副作用可能包括恶心或腹部不适，包括它们的生化特性和它们能作用的环核苷酸。这些是将它们归为家族的标准的一部分。有些只降解cAMP，而其他PDE只影响cGMP，其他PDE可降解这两种环状核苷酸。磷酸二酯酶抑制剂的副作用包括低血压。受这些酶影响的反应的多样性使其成为药物治疗的有希望的靶点。对PDE的抑制延长了反应的持续时间由环核苷酸介导最突出的环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂是影响家族5的，它抑制cGMP降解。这些药物有西地那非，更著名的是伟哥®；他达拉非，也称为Cialis®；和伐地那非，这组磷酸二酯酶抑制剂用于治疗男性勃起功能障碍，以及最近治疗高血压等其他疾病，家族三抑制剂用于治疗急性心力衰竭。这种酶能增加cAMP的活性并被cGMP抑制。这些药物是米力农，商标是Primacor™，和inamrinone，也称为Inocor®。与Pletal®一样，西洛他唑是这一类中的另一种药物，用于治疗外周动脉疾病。许多新发现的环核苷酸磷酸二酯酶家族的功能尚不清楚。最近的工作已确定炎症是一个调节领域，可能涉及这些酶。这表明，当对这些酶的生物化学和功能有了更好的了解时，疾病干预的靶点将会更多。磷酸二酯酶作为男性勃起功能障碍的一种治疗手段在市场上销售。
- 发表于 2020-09-08 17:17
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- 分类：医疗卫生
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