什么是拟肽(Peptidomimetic)？
拟肽组分是一种旨在模拟生物活性肽的化合物，但其结构差异使其作为药物的功能更具优势。例如，一种被设计成模拟激素的拟肽组分具有更高的稳定性，并且更容易被其目标受体用来传递信号。肽是一种由氨基酸组成的大分子，这些氨...
拟肽组分是一种旨在模拟生物活性肽的化合物，但其结构差异使其作为药物的功能更具优势。例如，一种被设计成模拟激素的拟肽组分具有更高的稳定性，并且更容易被其目标受体用来传递信号。肽是一种由氨基酸组成的大分子，这些氨基酸与肽键相连。肽类化合物可能含有非天然的氨基酸或其他不寻常的化合物来稳定其结构或改变其结构它们的生物活性。
多肽类化合物的合成可以通过设计来实现，或者可以合成和筛选出大量的肽库。人们之所以对肽感兴趣，是因为许多肽具有显著的生物活性，这意味着它们可以作为激素和中枢的信号分子神经系统和免疫系统。肽可以影响广泛的细胞活动，其中包括消化、繁殖和对疼痛的敏感性。许多肽活性是药物的靶点，但很难穿过细胞膜进入细胞，能够进入细胞的肽通常是不稳定的。肽仿制药最初是用来限制肽的构象流动性的，换句话说，它能弯曲的程度。将肽固定在适当的位置，使它们更有可能与预期的靶点发生反应，并限制不良的副作用。另一个目标是提高它们的稳定性。将非天然化合物并入其主链中使这些新化合物的可能性大大降低被分解肽和拟肽的酶降解的肽是由一个氨基酸的羧基端和另一个氨基酸的氨基端之间的肽键连接而成的氨基酸链。有很多种方法可以改变肽模拟物。一个拟肽体可以完全取代肽键，用β氨基酸取代它，在两个相邻氨基酸的氨基端和羧基端之间含有两个额外的碳原子。这会产生一系列具有生物活性和抗破坏性的结构。有机化学家已经发现了许多其他取代肽键的方法。此外，侧链也经常改变，有时通过添加环肽。这些肽中的氨基端和羧基端连接在一起。所有这些变化通常都是为了提高拟肽组分的稳定性而设计的。在合成肽组分时要考虑的其他因素是结合位点的最佳适配性是使战略区域更倾向于在水溶液中还是在膜中。跨生物膜的传输是另一个可以通过靶向合成拟肽组分来改善的因素。要做出这些决定，需要对靶点有详细的了解。这种方法对识别非常有价值新的活性化合物。使用这种方法已经开发出一些成功的药物，包括血管紧张素转换酶（ACE）的拟肽抑制剂，用于治疗高血压和其他疾病。其他拟肽抑制剂包括那些旨在触发癌细胞进入程序性细胞死亡的药物，一些研究实验室已经成功地将这项技术应用于模型系统中，并在该领域申请了至少一项专利肽类化合物的合成可以通过对特定化合物的设计来完成，或者可以合成和筛选出大的库。后一种方法的一个例子就是利用组合化学。这是一种合成大量结构上相关的分子的策略。然后，生成的化合物库可以筛选活性化合物。拟肽设计领域跨多个科学学科。从拟肽化合物库中识别生物活性化合物的成功率远远高于从肽库中筛选生物活性化合物的成功率。其常见优点是增加稳定性和对于他们的目标，肽组学的领域正在增长。
多肽类化合物的合成可以通过设计来实现，或者可以合成和筛选出大量的肽库。人们之所以对肽感兴趣，是因为许多肽具有显著的生物活性，这意味着它们可以作为激素和中枢的信号分子神经系统和免疫系统。肽可以影响广泛的细胞活动，其中包括消化、繁殖和对疼痛的敏感性。许多肽活性是药物的靶点，但很难穿过细胞膜进入细胞，能够进入细胞的肽通常是不稳定的。肽仿制药最初是用来限制肽的构象流动性的，换句话说，它能弯曲的程度。将肽固定在适当的位置，使它们更有可能与预期的靶点发生反应，并限制不良的副作用。另一个目标是提高它们的稳定性。将非天然化合物并入其主链中使这些新化合物的可能性大大降低被分解肽和拟肽的酶降解的肽是由一个氨基酸的羧基端和另一个氨基酸的氨基端之间的肽键连接而成的氨基酸链。有很多种方法可以改变肽模拟物。一个拟肽体可以完全取代肽键，用β氨基酸取代它，在两个相邻氨基酸的氨基端和羧基端之间含有两个额外的碳原子。这会产生一系列具有生物活性和抗破坏性的结构。有机化学家已经发现了许多其他取代肽键的方法。此外，侧链也经常改变，有时通过添加环肽。这些肽中的氨基端和羧基端连接在一起。所有这些变化通常都是为了提高拟肽组分的稳定性而设计的。在合成肽组分时要考虑的其他因素是结合位点的最佳适配性是使战略区域更倾向于在水溶液中还是在膜中。跨生物膜的传输是另一个可以通过靶向合成拟肽组分来改善的因素。要做出这些决定，需要对靶点有详细的了解。这种方法对识别非常有价值新的活性化合物。使用这种方法已经开发出一些成功的药物，包括血管紧张素转换酶（ACE）的拟肽抑制剂，用于治疗高血压和其他疾病。其他拟肽抑制剂包括那些旨在触发癌细胞进入程序性细胞死亡的药物，一些研究实验室已经成功地将这项技术应用于模型系统中，并在该领域申请了至少一项专利肽类化合物的合成可以通过对特定化合物的设计来完成，或者可以合成和筛选出大的库。后一种方法的一个例子就是利用组合化学。这是一种合成大量结构上相关的分子的策略。然后，生成的化合物库可以筛选活性化合物。拟肽设计领域跨多个科学学科。从拟肽化合物库中识别生物活性化合物的成功率远远高于从肽库中筛选生物活性化合物的成功率。其常见优点是增加稳定性和对于他们的目标，肽组学的领域正在增长。
- 发表于 2020-09-07 16:10
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