肾素阻滞剂,通常被称为肾素抑制剂,是一类抑制肾素的药物。又称血管紧张素原酶,肾素是肾素-血管紧张素系统(RAS)的一种酶和主要参与者。在这个监控身体血压和水或液体平衡的激素系统中,肾素在人体细胞外容积中起着重要作用,细...
肾素阻滞剂,通常被称为肾素抑制剂,是一类抑制肾素的药物。又称血管紧张素原酶,肾素是肾素-血管紧张素系统(RAS)的一种酶和主要参与者。在这个监控身体血压和水或液体平衡的激素系统中,肾素在人体细胞外容积中起着重要作用,细胞外容积是由细胞外物质组成的,它也在动脉狭窄中起作用,肾素和醛固酮的释放增加了肾功能衰竭的可能性RAS是由于肾素和一种叫做血管紧张素的肽之间的关系而命名的。后者是当肾素将血管紧张素原(一种主要由肝脏释放到血浆中的球状蛋白)转化为血管紧张素I时形成的。然而,这种肽是不活跃的,它是在血管紧张素I转化酶的作用下形成的(ACE)去除血管紧张素I转化为活性形式血管紧张素II的两个末端残基。

肾素阻滞剂用于治疗高血压因此,肾素在两个方面负责产生血管紧张素II的过程,血管紧张素II会增加血压并导致高血压这种肽收缩血管周围的肌肉,特别是动脉,从而使血管变窄,限制血液流动。此外,它释放的激素醛固酮增加血液对钠和水从肾脏的再吸收,从而导致高血压,并增加细胞外总体积和肾衰竭的可能性。

研究表明,长期使用抗高血压药物实际上可以增加人体肾素的生成肾素和高血压之间的联系是在19世纪末被发现的,当时两位生理学家注意到注射了这种酶的兔子出现了高血压,目前已开发出两类药物:血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂,或血管紧张素II受体阻滞剂(ARBs),它们集中在肾素-血管紧张素过程的不同部分,ACE抑制剂抑制将血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶,而arb抑制血管紧张素II本身肾素阻滞剂是最新开发的一组用于肾素-血管紧张素过程的药物,特别是当肾素将血管紧张素原转化为血管紧张素I时,制药公司开始研发肾素阻滞剂,因为人们发现长期服用高血压药物实际上会促进肾素的产生,因此,必须发明肾素阻滞剂,在一开始就停止这一过程肾素阻滞剂的一个主要例子是瑞米基伦,总部位于瑞士的全球保健公司F.Hoffmann–La Roche Ltd.于1996年推出,它在2007年被美国食品和药物管理局(FDA)批准,在美国它的商标名是Tekturna,在其他国家是Rasilez肾素与高血压。